Bremelanotidesentetîk eagonîstê reseptora melanokortînêji bo dermankirina pêşxistinnexweşiya xwesteka cinsî ya hîpoaktîf (HSDD) in jinên berî menopozêBremelanotide, wekî yekem terapiya bi bandora navendî ku bi taybetî ji bo HSDD-ê hatiye pejirandin, pêşveçûnek girîng di tenduristiya cinsî ya jinan de temsîl dike.
Di sala 2019an de ji hêla FDA ya Dewletên Yekbûyî ve di bin navê marqeyê de hate pejirandinVyleesiBremelanotide ji bo jinên ku kêmbûna domdar a xwesteka cinsî dijîn, ku ev yek bi pirsgirêkên bijîşkî, psîkolojîk an têkiliyê nayê ravekirin, çareseriyek ne-hormonal û li gorî daxwazê pêşkêş dike.
Yên meBremelanotide APIbi rêya senteza peptîdê ya qonaxa zexm (SPPS) tê hilberandin, ku paqijiya bilind, qirêjiyên kêm, û yekrengiya guncaw ji bo formulasyonên derzîkirî yên klînîkî û bazirganî misoger dike.
Bremelanotide ji hêla kar dikeçalakkirina receptorên melanocortin, bi taybetîMC4R (wergirê melanocortin-4)disîstema demarî ya navendîBawer dibe ku ev çalakkirin rêyên dihîpotalamusku di hest û xwesteka cinsî de beşdar in.
Bandorên sereke ev in:
Pêşketîsînyalkirina dopamînerjîk, pêşvebirina eleqeya cinsî
Tepeserkirina rêyên astengker ên ku bandorê li libido dikin
Modulasyona pergala demarî ya navendîbêyî ku xwe bispêrin hormonên zayendî (ne-estrogenîk, ne-testosteron)
Ev mekanîzma Bremelanotide ji dermankirinên hormonal ên kevneşopî cuda dike û ji bo nifûseke berfirehtir a jinan guncaw dike.
Bremelanotide di gelek rewşan de hatiye nirxandin.Ceribandinên klînîkî yên Qonaxa 2 û Qonaxa 3, ku bi hezaran jinên ku bi HSDD hatine teşhîskirin vedihewîne.
Dîtinên sereke ev in:
Pêşveçûnek girîng a îstatîstîkîdi puanên xwesteka cinsî de (bi FSFI-d ve hatî pîvandin)
Kêmkirina tengahiyê ya têkildarî xwesteka cinsî ya kêm (bi FSDS-DAO ve hatî pîvandin)
Destpêka bilez a çalakiyê(di nav çend demjimêran de), destûr didekaranîna li ser daxwazê berî çalakiya cinsî
Di jinan de bandora xwe nîşan dabi û bêyî nexweşiyên hevdem(mînak, depresyon, fikar)
Di lêkolînên klînîkî de, heta%25–%35yek ji nexweşan li gorî placebo başbûnek girîng dîtin.
Bandorên alî yên herî gelemperî ev ingewrîdanî, sorbûn, ûserêş— bi gelemperî sivik û xwe-sînorker e.
Berevajî ajanên melanocortin ên berê, Bremelanotidebi zêdebûnek girîng a tansiyona xwînê an rêjeya dil ve girêdayî nîneli piraniya nexweşan.
Wekî dermankirinek li ser daxwazê, ew ji rûbirûbûna hormonê ya kronîk dûr dikeve û dikare bi nermî were bikar anîn.
Yên meBremelanotide API:
Bi karanîna SPPS-ya pêşkeftî bi karîgeriya bilind tê sentezkirin
Li gorî pîvanên navneteweyî yên hişk e ji bopaqijî, nasname, û çareserkerên mayî
Ji bo formulasyona derzîkirinê guncaw e (wek pênûsên oto-derzîker ên pêş-dagirtî)
Peyda dibe libeşên pîlot û bazirganî, piştgirî dide hem R&D û hem jî dabînkirina bazarê
Ji bilî HSDD, mekanîzmaya Bremelanotide di warên din ênmodûlasyona cinsî û neuroendokrîn, tevî:
Nexweşiya zayendî ya mêran
Nexweşiyên têkildarî rewşa giyanî
Rêkxistina îştah û enerjiyê (bi rêya pergala melanocortin)
Profîla wê ya peptîd a baş-taybetmendî û çalakiya wê ya demarî ya navendî berdewam dike ku pêşkeftina potansiyel li deverên dermankirinê yên cîran piştgirî dike.