Caspofungin ji bo enfeksiyonên dijî-fungal
Hûrguliyên Berhemê
| Nav | Caspofungin |
| Hejmara CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulî | C52H88N10O15 |
| Giraniya molekulî | 1093.31 |
| Hejmara EINECS | 1806241-263-5 |
| Xala kelandinê | 1408.1±65.0 °C (Pêşbînîkirî) |
| Tîrbûn | 1.36±0.1 g/cm3 (Pêşbînîkirî) |
| Koefîsyenta asîdîteyê | (pKa) 9.86±0.26 (Pêşbînîkirî) |
Hevwate
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMînoetîl)aMîno]-N2-(10,12-dîMetil-1-oksotetradesîl)-4-hîdroksî-L-ornîtîn]-5-[(3R)-3-hîdroksî-L-ornîtîn]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Taybetmendiyên Kîmyewî
Caspofungin yekem echinocandin bû ku ji bo dermankirina enfeksiyonên fungî yên dagirker hate pejirandin. Ceribandinên in vitro û in vivo piştrast kirin ku caspofungin li dijî patojenên girîng ên oportunîst - Candida û Aspergillus - xwedî çalakiyek antîbakteriyal a baş e. Caspofungin dikare dîwarê şaneyê bi astengkirina senteza 1,3-β-glucan bişkîne. Ji hêla klînîkî ve, caspofungin bandorek baş li ser dermankirina cûrbecûr kandidîzm û aspergîllozê dike.
Tesîr
(1,3)-D-glucan synthase pêkhateyeke sereke ya senteza dîwarê şaneya fungî ye, û caspofungin dikare bi astengkirina vê enzîmê bi awayekî ne-reqabetê bandorek dijî-fungî nîşan bide. Piştî rêveberiya damarî, ji ber belavbûna tevnê, rêjeya dermanê di plazmayê de bi lez dadikeve, û dûv re derman hêdî hêdî ji tevnê derdikeve. Metabolîzma caspofungin bi zêdebûna dozê re zêde bû û di dema rewşa aram de bi dozên pirjimar ve girêdayî bû. Ji ber vê yekê, ji bo ku bigihîjin astên dermankirinê yên bi bandor û ji kombûna derman dûr bikevin, divê dozek barkirinê ya yekem were dayîn û dûv re dozek parastinê. Dema ku di heman demê de înduktîfên sîtokrom p4503A4, wek rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, û hwd. têne bikar anîn, tê pêşniyar kirin ku doza parastinê ya caspofungin zêde bibe.
Nîşaneyên
Nîşaneyên ji bo caspofungin ên ku ji hêla FDA ve hatine pejirandin ev in: 1. Ta bi neutropenî: wekî: ta >38°C bi jimara mutleq a neutrofîlan (ANC) ≤500/ml, an bi ANC ≤1000/ml û tê pêşbînîkirin ku ew dikare dakeve bin 500/ml. Li gorî pêşniyara Komeleya Nexweşiyên Vegirtî ya Amerîkayê (IDSA), her çend nexweşên bi ta û neutropenî ya domdar bi antîbiyotîkên fireh-spektrum hatine dermankirin jî, ji nexweşên xetereya bilind re hîn jî tê pêşniyar kirin ku dermankirina dijî-fungî ya empîrîk, di nav de caspofungin û dermanên din ên dijî-fungî, bikar bînin. . 2. Kandidîzasyona dagirker: IDSA echinocandin (wek caspofungin) wekî dermanê bijartî ji bo kandidemiyê pêşniyar dike. Ew dikare ji bo dermankirina apseyên nav-zik, perîtonît û enfeksiyonên singê yên ji ber enfeksiyona Candida çêdibin jî were bikar anîn. 3. Kandidîzasyona ezofagusê: Caspofungin dikare ji bo dermankirina kandidîzasyona ezofagusê li nexweşên ku ji dermankirinên din re bêberxwedan an bêtehamul in were bikar anîn. Çend lêkolînan dîtine ku bandora dermankirinê ya caspofungin bi ya fluconazole re berawirdî ye. 4. Aspergilloza dagirker: Caspofungin ji bo dermankirina aspergilloza dagirker li nexweşên ku bêtehamulî, berxwedan û bêbandoriya dermanê sereke yê dijî-fungus, voriconazole, hene, hatiye pejirandin. Lêbelê, echinocandin wekî dermankirina rêza yekem nayê pêşniyar kirin.
