API-ya Îpamorelînê
Îpamorelîn peptîdek sentetîk a berdana hormona mezinbûnê ya pentapeptîd (GHRP) ye ku ji pênc asîdên amînî (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂) pêk tê. Ew agonîstek GHSR-1a ya bijartî ye ku xwedî şiyana teşwîqkirina derdana hormona mezinbûnê (GH) bi taybetmendiyek bilind e. Li gorî GHRP-yên berê (wek GHRP-2 û GHRP-6), Îpamorelîn bijartîbûn, ewlehî û aramiya farmakolojîk çêtir nîşan dide bêyî ku bandorê li ser asta hormonên din ên wekî kortîzol, prolaktîn an ACTH bike.
Wek API-yeke peptîd a pir-qedirbilind, Ipamorelin niha bi berfirehî di lêkolînên dijî-pîrbûnê, rehabîlîtasyona werzîşê, destwerdana osteoporozê, başbûna piştî emeliyatê û rêkxistina fonksiyona metabolîk de tê bikar anîn.
Lêkolîn û Mekanîzma Çalakiyê
Îpamorelîn bi çalakkirina bijartî ya reseptora veşartina hormona mezinbûnê (GHSR-1a) û teqlîdkirina çalakiya grrelin, berdana hormona mezinbûna endojîn (GH) ji hîpofîza pêşiyê pêş dixe. Mekanîzmayên wê yên sereke yên farmakolojîk ev in:
1. Stimulkirina derdana GH
Îpamorelîn bi awayekî pir bijartî GHSR-1a teşwîq dike, dibe sedem ku rijêna hîpofîzê GH bêyî ku bandorek girîng li ser asta ACTH an kortîzolê bike, berde, û ewlehiya endokrîn a çêtir heye.
2. Senteza proteîn û tamîrkirina şaneyan zêde bike
Bi zêdekirina asta IGF-1, ew anabolîzma şaneyên masûlkeyan pêş dixe, tamîrkirin û nûjenkirina tevnan zêde dike, û ji bo tamîrkirina trawmayê, başbûna cerrahî û dermankirina atrofiya masûlkeyan guncaw e.
3. Metabolîzm û belavkirina rûnê baştir bikin
GH bandorên seferberkirina rûn û baştirkirina hesasiyeta însulînê dike. Ipamorelin dikare di rêkxistina rewşa metabolîk de bibe alîkar û di lêkolînên li ser sendroma metabolîk û destwerdana qelewbûnê de tê bikar anîn.
4. Çêtirkirina dendika hestî û dijî-pîrbûnê
Xeta GH/IGF-1 dikare çêbûna hestî û mîneralîzasyonê pêş bixe. Ipamorelin di dijî-osteoporozê, rehabîlîtasyona şikestinan û dijî-pîrbûnê de sozdar e.
5. Rîtma sîrkadî û kalîteya xewê baştir bikin
Berdana GH bi gelemperî bi xewa kûr re tê. Lêkolînan dîtiye ku Ipamorelin dikare bi awayekî nerasterast avahiya xewê baştir bike û şiyana başbûna fîzyolojîk baştir bike.
Lêkolînên pêşklînîkî û verastkirina bandorkeriyê
Her çend hîn jî di qonaxa pêşklînîkî/klînîkî ya destpêkê de be jî, Ipamorelin di lêkolînên li ser heywanan û hin lêkolînên li ser mirovan de ewlehî û bandorkeriyek baş nîşan daye:
Asta GH bi girîngî zêde dibe (di nav 30 hûrdeman de digihîje lûtkeyê, çend demjimêran dom dike)
Bandorek eşkere ya pro-cortisol an pro-ACTH tune ye, bandorên endokrîn bêtir têne kontrol kirin.
Girse û hêza masûlkeyan baştir bikin (bi taybetî di modelên heywanên pîr de)
Leza başbûna piştî emeliyatê û leza tamîrkirina şaneyan baştir bikin
Asta IGF-1 ya zêde dibe alîkar ji bo tamîrkirina şaneyan û bersiva antîoksîdan
Herwiha, di hin lêkolînan de, Ipamorelin bi hev re digel mîmetîkên din ên GHRH (wek CJC-1295) bandorên hevnerî nîşan da, ku berdana pulsê ya GH bêtir zêde kir.
Hilberîn û dabînkirina kalîteyê ya API
API-ya Ipamorelin-ê ya ku ji hêla Koma me ya Gentolex ve tê peyda kirin, bi karanîna **pêvajoya senteza peptîdê ya qonaxa zexm (SPPS)** ya standarda bilind tê amadekirin, û bi hişkî hatiye paqijkirin û bi kalîte hatiye ceribandin, ji bo lêkolîn û pêşkeftina zanistî û karanîna zû ya pargîdaniyên dermanan guncan e.
Taybetmendiyên hilberê ev in:
Paqijî ≥99% (test HPLC)
Bê endotoksîn, çareserkera mayî kêm, gemarîbûna îyonên metal kêm
Komek tevahî belgeyên kalîteyê peyda bikin: COA, rapora lêkolîna îstîqrarê, analîza spektruma nepakiyê, û hwd.
Pêdiviya asta gram-asta ~ kîlogram-a xwerûkirî