-
Navê tam:Parastina Laş-157, yekpentadekapeptîd (peptîda 15-asîda amînî)di destpêkê de ji ava mîdeyê ya mirovan hatiye veqetandin.
-
Rêza asîdên amînî:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, giraniya molekulî ≈ 1419.55 Da.
-
Li gorî gelek peptîdên din, BPC-157 di av û ava gastrîkê de nisbeten sabît e, ku rêveberiya devkî an gastrîkê hêsantir dike.
Mekanîzmayên Çalakiyê
-
Anjîyogenez / Vegerandina Xwînê
-
Bilind dikeVEGFR-2îfade, pêşvebirina çêbûna damarên xwînê yên nû.
-
Çalak dikeRêya Src-Caveolin-1-eNOS, dibe sedema berdana nîtrîk oksît (NO), berfirehbûna damaran, û baştirkirina fonksiyona damaran.
-
-
Dij-iltihab û Antîoksîdan
-
Sîtokînên pro-înflamatuar ên wekî kêm dikeIL-6ûTNF-α.
-
Hilberîna cureyên oksîjenê yên reaktîf (ROS) kêm dike, hucreyan ji stresê oksîdatîf diparêze.
-
-
Çakirina Tevneyan
-
Di modelên birîndarbûna tendon, lîgament û masûlkeyan de başbûna avahî û fonksiyonel pêş dixe.
-
Di modelên birîndarbûna pergala demarî ya navendî de (tepçûna stûna piştê, îskemî-reperfûzyona mejî) parastina neuron peyda dike, mirina neuronan kêm dike û başbûna motor/hest baştir dike.
-
-
Rêkxistina Tona Damaran
-
Lêkolînên damarî yên ex vivo nîşan didin ku BPC-157, ku bi endotelyuma bêkêmasî û rêyên NO ve girêdayî ye, rehetbûna damaran teşwîq dike.
-
Daneyên Berawirdî yên Heywanan û In Vitro
| Cureyê Ceribandinê | Model / Destwerdan | Doz / Birêvebirin | Kontrol | Encamên Sereke | Daneyên Berawirdkirinê |
|---|---|---|---|---|---|
| Dirêjbûna damaran (aorta mişk, ex vivo) | Xelekên aortîk ên pêş-girjbûyî yên bi fenîlefrinê | BPC-157 heta100 μg/ml | Na BPC-157 | Relaksasyona damaran ~37.6 ± 5.7% | Kêm kirin bo10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%bi astengkerê NOS (L-NAME) an jî paqijkerê NO (Hb) re |
| Ceribandina hucreya endotelî (HUVEC) | Çanda HUVEC | 1 μg/ml | Kontrola bê dermankirin | ↑ TU HILBERÎN (1.35-qatî); ↑ koçberiya şaneyan | Koçberî bi Hb re hate rakirin |
| Modela lingê îskemîk (mişk) | Îskemiya lingê paşîn | 10 μg/kg/roj (ip) | Dermankirin tune ye | Zûtir başbûna herikîna xwînê, ↑ anjîyogenez | Dermankirin > Kontrol |
| Zextkirina stûna piştê (mişk) | Zêdekirina stûna piştê ya sakrokoksijeal | Derzîkirina yekane ip 10 hûrdem piştî birîndarbûnê | Grûpa bê dermankirin | Başbûneke girîng a neurolojîk û avahîsaziyê | Koma kontrolê felç ma |
| Modela Hepatotoksîsîteyê (CCl₄ / alkol) | Zirara kezebê ya ji ber kîmyewî | 1 µg an 10 ng/kg (ip / devkî) | Bê dermankirin | ↓ AST/ALT, nekroza kêmkirî | Koma kontrolê zirara giran a kezebê nîşan da |
| Lêkolînên jehrîbûnê | Mişk, kêvroşk, kûçik | Dozên pirjimar / rêyên | Kontrolên Placebo | Jehrbûneke girîng tune, LD₅₀ nehatiye dîtin | Tewra di dozên bilind de jî baş tê toleranskirin |
Lêkolînên Mirovan
-
Rêzeya dozêDerzîkirina BPC-157 di nav movikan de li 12 nexweşên bi êşa çokê → 11 kesan ragihandin ku êşa wan kêm bûye. Sînorkirin: koma kontrolê tune, korbûn tune, encamên subjektîf.
-
Ceribandina klînîkîLêkolîneke ewlehî û farmakokînetîk a Qonaxa I (NCT02637284) li ser 42 dilxwazên saxlem hate kirin, lê encam nehatine weşandin.
Evdem,ne ceribandinên kontrolkirî yên rasthatî yên bi kalîteya bilind (RCT)ji bo piştrastkirina bandorkeriya klînîkî û ewlehiyê hene.
Ewlehî û Rîskên Potansiyel
-
AnjîyogenezJi bo başbûnê sûdmend e, lê di teorîyê de dikare vaskulerasyona tumorê, lezandina mezinbûn an metastazkirina nexweşên penceşêrê pêş bixe.
-
Doz û Birêvebirin: Di dozên pir kêm (ng–µg/kg) de li ser heywanan bandorker e, lê doza çêtirîn û rêya dermankirinê ya ji bo mirovan hîn jî ne diyar e.
-
Bikaranîna demdirêjAgahiyên berfireh ên jehrîbûna demdirêj tune ne; piraniya lêkolînan kurt-dem in.
-
Rewşa rêziknameyî: Li piraniya welatan wekî derman nehatiye pejirandin; wekî dabeşkirî yemadeyek qedexekirîji aliyê Ajansa Dijî Dopîngê ya Cîhanî (WADA) ve hatiye redkirin.
Têgihîştin û Sînorkirinên Berawirdî
| Mûqayese | Xalên bihêz | Sînorkirin |
|---|---|---|
| Heywan li dijî Mirov | Bandorên sûdmend ên domdar li ser heywanan (tevn, rehikan, tamîrkirina kezebê, anjîyogenez) | Delîlên mirovan kêm in, bêkontrol in, û şopandina demdirêj kêm e. |
| Rêzeya dozê | Di dozên pir kêm de li ser heywanan (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) bi bandor e. | Doza ewle/bibandor a ji bo mirovan nayê zanîn |
| Destpêka çalakiyê | Bikaranîna zû piştî birîndarbûnê (mînak, 10 hûrdem piştî birîndarbûna stûnê) başbûnek xurt peyda dike. | Ger gengaziya klînîkî ya demek wusa ne diyar e |
| Jehrbûn | Di gelek cureyên heywanan de dozeke kujer an bandorên neyînî yên giran nehatine dîtin | Jehrbûna demdirêj, kanserojenîzebûn û ewlehiya hilberandinê hîn jî nehatine ceribandin. |
Xelasî
-
BPC-157 di modelên heywanan û hucreyan de bandorên nûjen û parastinê yên bihêz nîşan dide: anjîyogenez, dij-iltihab, tamîrkirina tevnan, parastina demaran, û parastina kezebê.
-
Delîlên mirovan pir bi sînor in, bêyî ku daneyên ceribandinên klînîkî yên zexm peyda bibin.
-
Berdewamceribandinên kontrolkirî yên rasthatî yên baş-dîzaynkirîji bo destnîşankirina bandor, ewlehî, dozaja çêtirîn û rêyên rêveberiyê li mirovan pêdivî ne.
Dema şandinê: 23ê Îlonê, 2025