Pêkhateyên Dermanxaneyê

Sodyûma Inclisiran

Inclisiran sodyûm API (Malzemeya Dermansazî ya Çalak) bi giranî di warê destwerdana RNA (RNAi) û dermankirinên kardiovaskuler de tê lêkolînkirin. Wekî siRNA-yek du-telî ku gena PCSK9 hedef digire, ew di lêkolînên pêş-klînîkî û klînîkî de tê bikar anîn da ku stratejiyên bêdengkirina genê yên demdirêj ji bo kêmkirina LDL-C (kolesterolê lîpoproteîna dendika kêm) binirxînin. Ew di heman demê de wekî pêkhateyek model ji bo lêkolîna pergalên radestkirina siRNA, aramiyê û dermankirinên RNA-yê yên hedefgirtî yên kezebê jî xizmet dike.

pirs hûrî
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH dîpeptîdek e ku wekî bloka avahiyê ya bingehîn di senteza peptîdê ya qonaxa zexm (SPPS) de tê bikar anîn. Ew du bermayiyên glîsînê û N-termînusek parastî ya Fmoc vedihewîne, ku dihêle dirêjkirina zincîra peptîdê ya kontrolkirî. Ji ber mezinahiya piçûk û nermbûna glîsînê, ev dîpeptîd pir caran di çarçoveya dînamîkên stûna peptîdê, sêwirana girêdanê û modela avahîsaziyê di peptîd û proteînan de tê lêkolîn kirin.

pirs hûrî
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH blokek avahiyê ya dîpeptîdê ye ku bi gelemperî di senteza peptîdê ya qonaxa zexm (SPPS) de tê bikar anîn. Koma Fmoc (9-fluorenîlmetîloksîkarbonîl) N-termînusê diparêze, di heman demê de koma tBu (tert-butîl) zincîra alî ya hîdroksîl a treonînê diparêze. Ev dîpeptîda parastî ji bo rola xwe di hêsankirina dirêjkirina peptîdê ya bi bandor, kêmkirina racemîzasyonê, û modelkirina motîfên rêza taybetî di lêkolînên avahiya proteîn û têkiliyê de tê lêkolîn kirin.

pirs hûrî
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA spacerek hîdrofîlîk û nerm e ku bi gelemperî di lêkolînên peptîd û konjugasyona dermanan de tê bikar anîn. Ew ji du yekîneyên bingeha etîlen glîkolê pêk tê, ku ew ji bo lêkolîna bandorên dirêjahiya girêdanker û nermbûnê li ser têkiliyên molekulî, çareserî û çalakiya biyolojîkî kêrhatî dike. Lêkolîner pir caran yekîneyên AEEA bikar tînin da ku binirxînin ka spacer çawa bandorê li performansa konjugatên antîkor-derman (ADC), konjugatên peptîd-derman û biyokonjugatên din dikin.

pirs hûrî
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

Ev pêkhate derivatîfek lîzînê ya parastî û fonksiyonel e ku di senteza peptîd û pêşveçûna konjugata dermanan de tê bikar anîn. Ew komek Fmoc ji bo parastina N-termînal, û guherînek zincîra alî bi Eic(OtBu) (derava asîda eîkosanoîk), asîda γ-glutamîk (γ-Glu), û AEEA (amînoetoksîetoksîasetat) vedihewîne. Ev pêkhate ji bo lêkolîna bandorên lîpîdasyonê, kîmyaya spacer, û berdana derman a kontrolkirî hatine çêkirin. Ew bi berfirehî di çarçoveya stratejiyên pêşderman, girêdanên ADC, û peptîdên ku bi membranê re têkilî datînin de lêkolîn tê kirin.

pirs hûrî
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Ev pêkhate derivatîfek lîzînê ya guhertî ye ku di senteza peptîdê de tê bikar anîn, bi taybetî ji bo çêkirina konjugatên peptîd ên hedefgirtî an jî pirfonksiyonel. Koma Fmoc rê dide senteza gav bi gav bi rêya senteza peptîdê ya qonaxa zexm a Fmoc (SPPS). Zincîra alî bi derivatîfek asîda stearîk (Ste), asîda γ-glutamîk (γ-Glu), û du girêdanên AEEA (amînoetoksîetoksîasetat) tê guherîn, ku hîdrofobîtî, taybetmendiyên barkirinê û mesafeya nerm peyda dikin. Ew bi gelemperî ji bo rola xwe di pergalên radestkirina dermanan de, di nav de konjugatên antîkor-derman (ADC) û peptîdên ku dikevin nav hucreyê, tê lêkolîn kirin.

pirs hûrî
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHtetrapeptîdek parastî ye ku di senteza peptîd û lêkolînên avahîsaziyê de tê bikar anîn. Koma Boc (tert-butîloksîkarbonîl) N-termînusê diparêze, lê komên Trt (trîtîl) zincîrên alî yên hîstîdîn û glûtamînê diparêzin da ku pêşî li reaksiyonên nexwestî bigirin. Hebûna Aib (α-asîda amînoizobûtirîk) konformasyonên helîkal pêş dixe û aramiya peptîdê zêde dike. Ev peptîd ji bo lêkolîna qatkirina peptîdê, aramiyê û wekî stûyek ji bo sêwirandina peptîdên biyolojîkî çalak hêja ye.

pirs hûrî
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHtetrapeptîdek parastî ye ku bi gelemperî di lêkolîna senteza peptîdê de tê bikar anîn. Grûpên Boc (tert-butîloksîkarbonîl) û tBu (tert-butîl) wekî komên parastinê kar dikin da ku di dema kombûna zincîra peptîdê de pêşî li reaksiyonên alî bigirin. Têketina Aib (α-asîda amînoizobûtirîk) dibe alîkar ku avahiyên helîkal çêbibin û aramiya peptîdê zêde bikin. Ev rêza peptîdê ji bo potansiyela xwe di analîza konformasyonî, qatkirina peptîdê, û wekî blokek avahiyê di pêşxistina peptîdên biyoaktîf ên bi aramî û taybetmendiya zêdekirî de tê lêkolîn kirin.

pirs hûrî
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH blokek avahiyê ya dîpeptîd e ku di senteza peptîdê ya qonaxa zexm (SPPS) de tê bikar anîn. Ew îzoleucîna ku ji hêla Fmoc ve tê parastin bi Aib (α-asîda amînoizobutîrîk), asîdek amînî ya ne-xwezayî re dike yek ku aramiya helîks û berxwedana proteazê zêde dike.

pirs hûrî
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH blokek avahiyê ya asîda amînî ya fonksiyonelkirî ye ku ji bo radestkirina dermanan a hedefgirtî û biyokonjugasyonê hatî çêkirin. Ew ji bo têkiliya lîpîdan beşek Eic (eicosanoid), γ-Glu ji bo hedefgirtinê, û spacerên AEEA ji bo nermbûnê vedihewîne.

pirs hûrî
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH blokek avahiyê ya dîpeptîd a parastî ye ku di senteza peptîdê de tê bikar anîn, tîrozîna bi Boc-parastî û Aib (α-asîda amînoizobutîrîk) bi hev re dike yek. Bermayiya Aib çêbûna helîksê û berxwedana proteazê zêde dike.

pirs hûrî
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH perçeyek tetrapeptîd a parastî ye ku di senteza peptîd a qonaxa zexm (SPPS) û pêşxistina dermanên peptîd de tê bikar anîn. Ew komên parastinê ji bo senteza ortogonal vedihewîne û rêzek ku di sêwirana peptîdên biyoaktîf û avahîsaziyê de kêrhatî ye vedihewîne.

pirs hûrî