Tadalafil 171596-29-5 ji bo Dermankirina Nefonksiyona Ereksiyonê li Mêran

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) xwediyê formula molekulî ya C22H19N3O4 û giraniya molekulî ya 389.4 e. Ji sala 2003-an vir ve, bi navê bazirganî Cialis (Cialis) di dermankirina bêhêziya zayendî ya mêran de bi berfirehî tê bikar anîn. Di Hezîrana 2009-an de, FDA tadalafil li Dewletên Yekbûyî ji bo dermankirina nexweşên bi hîpertansiyona arterî ya pişikê (PAH) bi navê bazirganî Adcirca pejirand. Tadalafil di sala 2003-an de wekî dermanek ji bo dermankirina ED-ê hate destnîşan kirin. Ew 30 hûrdem piştî rêveberiyê bandorê dike, lê bandora wê ya herî baş 2 demjimêr piştî destpêkirina çalakiyê ye, û bandor dikare 36 demjimêran bidome, û bandora wê ji hêla xwarinê ve nayê bandor kirin. Doza tadalafil 10 an 20 mg e, doza destpêkê ya pêşniyarkirî 10 mg e, û doz li gorî bersiv û reaksiyonên neyînî yên nexweş tê sererast kirin. Lêkolînên berî bazarê nîşan dane ku piştî bikaranîna devkî ya 10 an 20 mg tadalafil bo 12 hefteyan, rêjeyên bandorker bi rêzê ve %67 û %81 in. Gelek lêkolînan nîşan dane ku tadalafil di dermankirina ED de xwedî bandorek çêtir e.

Nekarîna Ereksiyonê: Tadalafil fosfodiesterazeke bijartî ya tîpa 5 (PDE5) ye mîna sildenafil, lê avahiya wê ji ya paşîn cuda ye, û parêzek pir-rûn nahêle ku ew were vegirtin. Di bin bandora teşwîqkirina cinsî de, nîtrîk oksît sîntaz (NOS) di dawiyên demarên penisê û hucreyên endotelyal ên damarî de senteza nîtrîk oksît (NO) ji substrata L-arjînîn katalîze dike. NO guanylate cyclase çalak dike, ku guanosine trîfosfat vediguherîne guanosine monophosphate ya çerxî (cGMP), bi vî rengî proteîn kînaza girêdayî guanosine monophosphate ya çerxî çalak dike, di encamê de rêjeya îyonên kalsiyûmê di hucreyên masûlkeyên lûs de kêm dibe, dibe sedema kêmbûna corpus cavernosum. Ereksiyon ji ber rihetbûna masûlkeyên lûs çêdibe. Fosfodiesteraz tîpa 5 (PDE5) cGMP hilweşîne nav hilberên neçalak, penisê dixe rewşek qels. Tadalafil hilweşîna PDE5 asteng dike, ku dibe sedema kombûna cGMP, ku masûlkeyên lûs ên corpus cavernosum rehet dike, û dibe sedema ereksiyona penisê. Ji ber ku nîtrate TU donor nînin, karanîna hevbeş bi tadalafil re dê asta cGMP bi girîngî zêde bike û bibe sedema hîpotansiyona giran. Ji ber vê yekê, karanîna hevbeş a herduyan di pratîka klînîkî de qedexe ye.

Tadalafil bi astengkirina PDES dixebite. GMP hilweşe, ji ber vê yekê karanîna hevbeş bi nîtratan re dibe ku bibe sedema daketinek zêde ya tansiyona xwînê û xetera senkopê zêde bike. Tedbîrên CY3PA4 dê biyoyararbûna tadanafil kêm bikin, û tevlihevkirina bi rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, û astengkerên proteaza HVI re dibe ku rêjeya dermanê di xwînê de zêde bike. Divê were sererast kirin. Heta niha, tu rapor tune ne ku parametreyên farmakokînetîk ên vê hilberê ji hêla parêz û alkolê ve bandor dibin.