Tesamorelîn
API-ya Tesamorelin
Tesamorelin dermanek peptîd a sentetîk e, navê wê yê tevahî ThGRF(1-44)NH₂ ye, ku analogek hormona berdana hormona mezinbûnê (GHRH) ye. Ew bi simulasyona çalakiya GHRH ya endojîn hîpofîza pêş teşwîq dike ku hormona mezinbûnê (GH) derxe, bi vî rengî nerasterast asta faktora mezinbûna mîna însulînê 1 (IGF-1) zêde dike, rêzek feydeyan di metabolîzm û tamîrkirina tevnan de tîne.
Niha, Tesamorelin ji hêla FDA ve ji bo dermankirina lipodistrofiya têkildarî HIV-ê, bi taybetî ji bo kêmkirina kombûna rûnê vîsceral ê zik (tevna rûnê vîsceral, VAT) hatiye pejirandin. Ew her weha ji bo **dij-pîrbûnê, sendroma metabolîk, nexweşiya kezeba rûn a ne-alkolîk (NAFLD/NASH)** û warên din bi berfirehî hatiye lêkolîn kirin, ku perspektîfên serîlêdanê yên berfireh nîşan dide.
Mekanîzma çalakiyê
Tesamorelin peptîdek ji 44 asîdên amînî pêk tê û avahiyek wê pir dişibihe GHRH-ya xwezayî. Mekanîzmaya çalakiya wê ev e:
Wergirê GHRH (GHRHR) çalak bike da ku hîpofîza pêşiyê teşwîq bike ku GH berde.
Piştî ku GH bilind dibe, ew li ser kezeb û tevnên derdorê bandor dike da ku senteza IGF-1 zêde bike.
GH û IGF-1 bi hev re di metabolîzma rûn, senteza proteîn, tamîrkirina şaneyan û parastina dendika hestî de beşdar dibin.
Ew bi giranî li ser hilweşîna rûnê vîsceral (seferberkirina rûn) tevdigere û bandorek hindik li ser rûnê binçerm dike.
Li gorî derzîkirina rasterast a eksojen a GH, Tesamorelin bi rêya mekanîzmayên endojen derdana GH pêş dixe, ku nêzîktirî rîtma fîzyolojîk e û ji reaksiyonên neyînî yên ji ber GH-ya zêde, wekî ragirtina avê û berxwedana însulînê, dûr dikeve.
Lêkolîn û bandora klînîkî
Bandora Tesamorelin bi rêya gelek ceribandinên klînîkî hatiye piştrast kirin, bi taybetî di warên jêrîn de:
1. Lîpodîstrofiya girêdayî HIVê (nîşaneyên pejirandî yên FDA)
Tesamorelin dikare VAT-ya zikê bi girîngî kêm bike (kêmbûnek navînî ya 15-20%);
Asta IGF-1 zêde bike û rewşa metabolîzma laş baştir bike;
Şiklê laş baştir bikin û barê psîkolojîk ê girêdayî ji nû ve belavkirina rûnê kêm bikin;
Bandorek girîng li ser çîna rûnê binçerm, dendika hestî an girseya masûlkeyan nake.
2. Steatohepatîta ne-alkolîk (NASH) û fîbroza kezebê
Ceribandinên klînîkî nîşan dane ku Tesamorelin dikare rêjeya rûnê kezebê kêm bike (wêneya MRI-PDFF);
Tê payîn ku hesasiyeta însulînê ya hucreyên kepatosîtan baştir bike;
Ew bi taybetî ji bo nexweşên bi HIV û NAFLD bi bandor e, û xwedan parastina metabolîk a fireh-spektrum e.
3. Sendroma metabolîk û berxwedana însulînê
Tesamorelin asta trîglîserîd û qelewbûna zik bi girîngî kêm dike;
Îndeksa HOMA-IR baştir dike û di baştirkirina berxwedana însulînê de dibe alîkar;
Lêkolînan nîşan daye ku ew dikare kapasîteya senteza proteîna masûlkeyan zêde bike, ku ji bo başbûna ji nexweşiyên pîr an kronîk sûdmend e.
Hilberîn û kontrola kalîteyê ya API
API-ya Tesamorelin-ê ku ji hêla Koma me ya Gentolex ve tê peyda kirin, teknolojiya senteza peptîdê ya qonaxa zexm a pêşkeftî (SPPS) bikar tîne û di bin jîngeha GMP de tê hilberandin. Taybetmendiyên wê yên jêrîn hene:
Paqijî ≥99% (HPLC)
Bêyî tespîtkirina endotoksîn, metalên giran, û solventên mayî yên jêhatî
Piştrastkirina rêza asîdên amînî û avahiya wê bi LC-MS/NMR
Berhemanîna xwerû ya asta gram heta kîlogram peyda bike
